聚乙二醇干擾素是一種長效干擾素,其機制在于在干擾素分子上交聯了一個無活性、無毒性的聚乙二醇分子,從而延緩了千擾素注射以后吸收和清除的速度,使其半衰期延長,只要每周注射1次,即可維持有效的血藥濃度。
普通干擾素,半衰期在4-6小時之間,在肌肉注射或皮下注射后3-8小時達到血藥濃度峰值,注射24小時后體內殘留的干擾素很少或無法檢測到,因此,為了維持干擾素的有效血藥濃度,需要多次用藥(如每周3次)。
然而,即使是采用這種方案血藥濃度波動仍很大,造成藥物濃度出現高峰與低谷,血藥濃度處于峰值時,干擾素相關不良反應,如流感樣癥狀的發生率增高,這會影響藥物的耐受性,相反,當血藥濃度處于谷值時,血液循環中沒有干擾素,因此不能持續抑制病毒,此時可能出現病毒量反跳,長效干擾素,克服了普通干擾素半衰期短的缺點,能夠持續抑制病毒,1次注射后有效血濃度可維持7天。
每周1次的注射劑型中有最高水平的抗病毒活性和安全性,將與長半衰期藥物和藥物蓄積有關的風險降到最低。